同为DPP-4抑制剂,这五种药有何不同?| 用药知识

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作者:Gcplive

二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是近年来临床使用率最快的最新口服降糖药。国内可用的DPP-4抑制剂是西他列汀,维达列汀,沙格列汀,阿格列汀和利格列汀。这五种药物有什么区别?

相同的行动机制

在营养素的刺激下,特别是在葡萄糖的刺激下,肠L细胞可以分泌葡萄糖浓度依赖性的“胰高血糖素样肽-1”(GLP-1)。在GLP-1进入血流后,它刺激胰岛β细胞分泌胰岛素并抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。

GLP-1在血液中稳定性差,易被“二肽基肽酶-4”(DPP-4)降解,消除半衰期仅为1~2分钟。为此,已经开发了两类药物,GLP-1类似物利拉鲁肽和艾塞那肽,以及DPP-4抑制剂西他列汀和维达列汀。

GLP-1类似物可直接激动GLP-1受体并发挥降血糖作用;被抑制剂GLP-1降解的DPP-4抑制剂增加内源性GLP-1浓度并发挥降血糖作用。

DPP-4抑制剂的主要特征

1.中度降血糖作用

通过皮下注射,GLP-1类似物的浓度可以达到内源性GLP-1的9倍,DPP-4抑制剂只能使内源性GLP-1增加2至3倍。因此,DPP-4抑制剂的降血糖作用略弱于GLP-1受体激动剂的降血糖作用。

临床研究表明,DPP-4抑制剂可使空腹血糖降低0.5~1.0mmoL/L,餐后血糖降低2.0~3.0mmoL/L,糖化血红蛋白(HbA1c)降低0.5%~0.9%。

此外,高浓度的GLP-1类似物可以延缓胃排空,抑制食欲和减轻体重。 DPP-4抑制剂不影响食欲或体重。

2,不会引起低血糖

GLP-1的作用是葡萄糖浓度依赖性的,即当血糖升高时,GLP-1可以刺激胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌;当低血糖时,GLP-1既不刺激胰岛素分泌也不影响胰高血糖素的分泌。

因此,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂均不引起低血糖症。

3.适合老年人

DPP-4抑制剂不会引起低血糖,并且具有小的胃肠道副作用,特别是对于老年患者,甚至是具?星岫热现习睦夏昊颊摺?

不同DPP-4抑制剂之间的差异

1,降糖作用

目前还没有高质量的头对头研究比较不同DPP-4抑制剂在降低血糖方面的功效差异。

2,用药频率

西他列汀,利格列汀和阿格列汀的半衰期> 12小时,可以每天给药一次。

沙克列汀的半衰期仅为2.5小时,但每天一次,DPP4活性的抑制可维持24小时。请记住:沙克列汀片不应该带走!

维达列汀的半衰期为3小时,每天需要两次给药,一次在早晨和晚上。

3.服药时间

DPP-4抑制剂不会引起低血糖症,口服吸收不会在进餐前或餐后受到食物的影响。

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4.不良反应

DPP-4抑制剂有轻度胃肠道反应,主要不良反应是鼻咽炎,头痛和上呼吸道感染。

五种DPP-4抑制剂中没有一种增加心血管相关死亡和事件的风险,但沙克列汀和阿格列汀有可能增加心力衰竭的住院治疗。

需要特别提醒的是,2015年美国FDA发布了一条警告信息,即DPP-4抑制剂可引起关节疼痛,并可能严重或致残。

5.互动

西格列汀和阿格列汀在体内代谢较少,主要通过原始形式的胆汁从粪便中排出,并且很少与其他药物相互作用。

Vigletine通过水解失活并且不影响CYP同工酶,并且相互作用的可能性低。

沙克列汀的推荐剂量为每日一次5毫克;当与强效CYP3A4/5如阿扎那韦,克拉霉素和伊曲康唑联合使用时,剂量不应超过2.5毫克/天。

利格列汀是一种弱至中度的CYP3A4抑制剂,一种p-糖蛋白,但通常不会抑制其他药物的代谢,但应与利福平CYP3A4或p-糖蛋白诱导剂联合使用。

提示:在肝肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。

关于药物的说明

由于DPP-4可引起急性胰腺炎作为抑制剂,如果出现持续的严重腹痛,应立即就医。

因为DPP-4抑制剂可引起关节疼痛,所以程度可能更重或甚至致残。如果出现持续性关节疼痛,请立即就医。

转载自:药物评估中心(gcplive)

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